二氢硫辛酸是一种强还原剂，可还原再生许多氧化型抗氧剂如抗坏血酸、维生素E、谷胱甘肽(GSH)、辅酶Q、硫氧还蛋白等。硫辛酸和DHLA的氧化还原激活了生物体内其他抗氧剂的代谢循环，形成独特的生物抗氧化剂再生循环网络，维持机体正常的抗氧剂水平，共同发挥生物抗氧化作用。
再生其他抗氧化剂、抗氧化酶
当一种抗氧化剂或抗氧化酶中和一个自由基后，它就会变成氧化状态，在被还原或再生以前不能够再中和其他自由基。二氢硫辛酸是一种有效的还原剂，能够再生许多种抗氧化剂。
有资料显示：机体内维生素E消除或氧化自由基后，维生素C能够使维生素E恢复到原来的活性形式，而维生素C能够被谷胱甘肽循环再利用。谷胱甘肽是一种重要的水溶性抗氧化剂，它可以由含硫氨基酸半胱氨酸合成。细胞内半胱氨酸的量决定了谷胱甘肽的合成水平。通过细胞培养二氢硫辛酸能够提高半胱氨酸的吸收，因此导致谷胱甘肽的合成增加。
硫辛酸能显著增加细胞内谷胱甘肽水平。谷胱甘肽是一种水溶性内生抗氧剂，参与许多重要的生理过程，谷胱甘肽缺乏会导致活性氧物种的产生和线粒体功能紊乱，最终导致神经细胞凋亡。
Parkinson症的重要生化特征就是谷胱甘肽水平的显著降低，因此硫辛酸对Parkinson症的防治具有积极作用。谷胱甘肽在生物体内的合成受半胱氨酸利用率的影响。硫辛酸可被细胞快速吸收并还原为二氢硫辛酸，分散到各个组织中。二氢硫辛酸将胱氨酸还原为半胱氨酸。细胞对半胱氨酸的吸收速率比对胱氨酸的吸收快十倍，因而加快了谷胱甘肽的生物合成。二氢硫辛酸可使谷胱甘肽的浓度增加30%～70%。
螯合金属离子
生物体内铁、铜、汞、镉等过渡金属离子能催化过氧化氢分解产生强毒性的羟基自由基，导致组织损伤。硫辛酸和二氢硫辛酸能够螯合这些金属离子，从而抑制自由基的形成。硫辛酸能够通过某一种方式螯合或吸附金属离子，阻止它们产生自由基，降低过氧化程度，乃至起到重金属离子中毒的解毒作用。
硫辛酸对砷、镉离子的螯合特别有效。当硫辛酸与砷的摩尔比为8∶1时，可完全防止小鼠和狗的砷中毒。硫辛酸与一种琥珀酸衍生物联合给药可预防铅中毒。硫辛酸能螯合铜离子，使铜经尿液排出，肝功能恢复正常，从而减轻wilson氏病神经及精神紊乱综合征。
调控基因转录
NF-KB作为一种转录因子能够附着在DNA上而影响某些基因的转录水平。NF-KB在调控与发炎和一些病理方面疾病有关的基因方面起到重要的作用。研究发现，硫辛酸可以显著降低VXAM-1转录的数量。0.5mmol/升和5.0mmol/升硫辛酸可以使单核细胞与内皮细胞的黏附下降。
